Ноотропил Аннул. (раствор для внутривенного введения 200 мг/мл 5 мл № 12 амп. ) ЮСБ Фарма С.А Бельгия Эйсика Фармасьютикалз С.р.л Италия в аптеках города Артёмовскийа

НООТРОПИЛ® (NOOTROPIL®)

Представительство:
ЮСБ ФАРМА С.А.    

код ATX: N06BX03   

piracetam

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы белого цвета, с маркировкой 'ucb/N'.    1 капс.
пирацетам    400 мг


Вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, лактоза.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), вода.

60 - блистеры.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с риской посередине, с маркировкой 'N/N'.    1 таб.
пирацетам    800 мг


Вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гидроксипропилметилцеллюлоза.

15 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с риской посередине, с маркировкой 'N/N'.    1 таб.
пирацетам    1.2 г


Вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гидроксипропилметилцеллюлоза.

10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Раствор для приема внутрь бесцветный, густой.    1 мл
пирацетам    200 мг


Вспомогательные вещества: глицерол, натрия сахарин, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, абрикосовый ароматизатор, карамельный ароматизатор, ледяная уксусная кислота, вода.

125 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком - пачки картонные.

Раствор для инъекций 20% чистый, прозрачный, бесцветный.    1 мл    1 амп.
пирацетам    200 мг    1 г


Вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и.

5 мл - ампулы (12) - пачки картонные.

Раствор для инъекций 20% чистый, прозрачный, бесцветный.    1 мл    1 амп.
пирацетам    200 мг    3 г


Вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и.

15 мл - ампулы (4) - пачки картонные.


Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный препарат

Фармакологическое действие


Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).

Непосредственно воздействует на ЦНС, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Ноотропил оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.

Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.


Фармакокинетика


Всасывание

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет примерно 100%. После приема однократной дозы 2 г Cmax достигается в плазме крови через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл. После в/в введения Cmax в спинномозговой жидкости достигается через 5 ч.

Распределение и метаболизм

Не связывается с белками плазмы крови.

Кажущийся Vd пирацетама составляет около 0.6 л/кг.

При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется в организме.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Выведение

T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч.

80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.


Показания к применению препарата НООТРОПИЛ®


— симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пациентов пожилого возраста при снижении памяти, головокружении, снижении концентрации внимания и общей активности, изменении настроения, расстройствах поведения, нарушении походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера;

— лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности;

— хронический алкоголизм – для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;

— коматозные состояния (и в период восстановления), в т.ч. после травм и интоксикаций головного мозга;

— лечение головокружения сосудистого генеза;

— в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом;

— для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии;

— серповидно-клеточная анемия (в составе комплексной терапии).


Режим дозирования


Назначают внутрь и парентерально. Суточная доза - 30-160 мг/кг.

Парентерально назначают в случае невозможности приема внутрь, в той же суточной дозе.

Внутрь принимают во время приема пищи или натощак; таблетки и капсулы следует запивать жидкостью (вода, сок). Кратность приема - 2-4

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г/, а в течение первой недели – 4.8 г/

При лечении последствий инсульта (хронической стадии) назначают 4.8 г/

При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/, поддерживающая – 2.4 г/ Лечение продолжается не менее 3 недель.

При алкогольном абстинентном синдроме – 12 г/ Поддерживающая доза 2.4 г/

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия - 2.4-4.8 г/

Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают 3.3 г/ - 8 мл 20% раствора для приема внутрь 2 Лечение продолжается в течение всего учебного года.

При кортикальной миоклонии лечение начинается с 7.2 г/, каждые 3-4 дня доза увеличивается на 4.8 г/ до достижения максимальной дозы 24 г/ Лечение продолжается в течение всего периода болезни. Каждые 6 месяцев предпринимаются попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

При серповидно-клеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.Почечная недостаточность    КК (мл/мин)    Доза и частота применения
Норма    > 80    Обычная доза
Легкая степень    50 – 79    2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема
Средняя степень    30 – 49    1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая степень    <30    1/6 обычной дозы, однократно
Конечная стадия    <20    Противопоказано


У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функций и почек, и печени препарат назначают также, как и пациентам только с нарушением функции почек.


Побочное действие


Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1.72% - гиперкинезия, 1.13% - нервозность, 0.96% - сонливость, 0.83% - депрессия; в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.

Со стороны обмена веществ: 1.29% - увеличение массы тела (чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозах более 2.4 г/).

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Дерматологические реакции: в единичных случаях - дерматит, зуд, высыпания, отек.

Прочие: 0.23% - астения.

В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.


Противопоказания к применению препарата НООТРОПИЛ®


— острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

— терминальная стадия почечной недостаточности (при КК<20 мл/мин);

— детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь);

— детский возраст до 3 лет (для таблеток и капсул);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.


Применение препарата НООТРОПИЛ® при беременности и кормлении грудью


Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Ноотропила при беременности не проводилось. Не следует назначать препарат при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. При необходимости применения препарата в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено повреждающего действия на эмбрион и его развитие, в т.ч. в постнатальном периоде, а также изменений течения беременности и родов.


Применение при нарушениях функции печени


Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.


Применение при нарушениях функции почек


Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.Почечная недостаточность    Клиренс креатинина
(мл/мин)    Доза и частота применения
Норма    > 80    Обычная доза
Легкая степень    50 – 79    2/3 обычной дозы в 2 – 3 приема
Средняя степень    30 – 49    1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая степень    <30    1/6 обычной дозы, однократно
Конечная стадия    -    Противопоказано



Особые указания


В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.


Передозировка


Симптомы: при применении пирацетама в дозе 75 г в форме раствора для приема внутрь отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью и боли в животе. Каких-либо других специальных симптомов передозировки пирацетама не отмечено.

Лечение: сразу после значительной передозировки при приеме внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Показано проведение симптоматической терапии, которое может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.


Лекарственное взаимодействие


Не отмечено взаимодействия Ноотропила с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/) повышал эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% его дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл не угнетает активность изоферментов CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение активности изоферментов CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

При приеме пирацетама в дозе 20 мг/ не изменяются Cmax в плазме крови и характер фармакокинетической кривой противосудорожных средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) у пациентов с эпилепсией, получающих постоянные дозы этих препаратов.

При приеме пирацетама в дозе 1.6 г с алкоголем концентрации в сыворотке пирацетама и этанола не изменялись.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и сроки хранения


Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.